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N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲

N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲

CAS號	796967-16-3
規格	g/鋁箔袋	純度	99%
貨號	g357	貨期	3天
品牌	富瑞達	庫存	100g
規格	g/鋁箔袋
純度	99%
貨號	g357
貨期	3天
品牌	富瑞達
庫存	100g
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參考價：需詢盤

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貨號	品牌	純度	規格	參考價	貨期
g357	富瑞達	99%	g/鋁箔袋	需詢盤	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
產品名稱：abt-869
產品別名：linifanib (abt-869)
cas.no:796967-16-3
分子式：c21h18fn5o
分子量：375.41
純度：99.5%
穩定性：3年 -20℃粉狀 6個月-80℃溶于溶劑
產品描述：linifanib (abt-869)是一種新型有效的atp競爭性vegfr/pdgfr抑制劑，作用于kdr，csf-1r，lt-1/3和pdgfrβ，其ic50分別為4 nm，3 nm，3 nm/4 nm和66 nm，對突變激酶依賴性癌細胞（即flt3）最有效。phase 3。
靶點：vegfr1/flt1 csf-1r vegfr2/kdr flt3 kit
體外研究：在激酶實驗中，linifanib抑制kit, pdgfrβ和flt4，ic50分別為14 nm, 66 nm 和 190 nm。在細胞水平，linifanib 也抑制配體誘導的kdr, pdgfr-β, kit,和 csf-1r磷酸化，ic50分別為2 nm, 2 nm, 31 nm 和10 nm，這種細胞效力可被血清蛋白影響。abt-869抑制vegf-刺激的huaec增殖，ic50為0.2 nm。然而，abt-869作用于不受vegf或pdgf誘導的腫瘤細胞時活性很弱，除了作用于mv4-11白血病細胞(具有組成型活性形式flt3)，ic50為4 nm。linifanib作用于mv4-11細胞，降低 s 和g2-m 期細胞凋亡數，提高sub-g0-g1 期細胞凋亡數。linifanib 結合到csf-1r的atp結合位點，ki為3 nm。linifanib(10 nm) 作用于ba/f3 flt3 itd細胞，降低akt在ser473位點磷酸化，且降低gsk3β在ser9位點磷酸化。
體內研究：linifanib(0.3 mg/kg) 在肺組織中完全抑制kdr 磷酸化。linifanib也抑制水腫反應，ed50為0.5 mg/kg。linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天兩次)在角膜上顯著抑制bfgf-和vegf誘導的血管生成。linifanib作用于移植瘤模型，包括ht1080, h526, mx-1 和 dld-1，抑制腫瘤生長，ed75 為4.5-12 mg/kg。linifanib在低劑量時也高效作用于a431和mv4-11

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物理化學性質
英文名	1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
中文名	N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲
CAS號	796967-16-3	溶解性	---
分子量	375.39900	熔點	180-183oC (dec.)
密度	1.424	沸點	542.203oC at 760 mmHg