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苯扎米特

CAS號	1029712-80-8
規格	g/鋁箔袋	純度	99%
貨號	g357	貨期	3天
品牌	富瑞達	庫存	100g
規格	g/鋁箔袋
純度	99%
貨號	g357
貨期	3天
品牌	富瑞達
庫存	100g
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g357	富瑞達	99%	g/鋁箔袋	需詢盤	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
INC280最新報價 INC280的市場行情

INC280
1029712-80-8 苯扎米特
INCB28060是一種新型， ATP競爭性的c-MET抑制劑，IC50為0.13 nM，抑制RONβ，EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩爾酶活效價，對 c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在腫瘤細胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導的信號轉導。INCB28060 抑制c-MET依賴的細胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細胞生長和細胞遷移。

研究INC280聯合吉非替尼治療EGFR突變、MET陽性非小細胞肺癌（NSCLC）的療效與安全性：
一項單臂ⅠB/Ⅱ期研究（NCT01610336）（摘要號8017） INC280是一種高度選擇性口服的MET
抑制劑，臨床前數據顯示INC280聯合EGFR-TKI對EGFR突變或MET活化的NSCLC有療效。MET陽性定義
為擴增[熒光原位雜交（FISH）方法檢測≥5個拷貝數]或過表達[≥50%的腫瘤細胞MET免疫組化
（IHC）2～3+]。 ⅠB期研究的主要目的是確定INC280聯合吉非替尼的最大耐受劑量（MTD）
或推薦的Ⅱ期研究劑量（RP2D），次要目的包括安全性、療效、藥代動力學和藥效學。直至
2013年12月2日，41例患者入組本研究ⅠB部分，2例患者出現劑量限制性毒性（DLT）：頭暈
（800mg1次/天）和氣促（600mg2次/天）。最常見的藥物相關性不良事件包括：惡心（27%），嘔
吐、腹瀉和皮疹（共22%）。最常見藥物相關性3～4度不良事件為：脂肪酶升高（7%），淀粉酶升
高（5%）。1例死亡病例不排除與INC280相關。INC280暴露量隨劑量而增加（100～800mg1次/天和
200～400mg2次/天）。藥代動力學（PK）初步數據顯示INC280與吉非替尼無相互作用。可評
價患者中有效率為15%（6/41），5例確認部分緩解（PR），1例PR尚未確認，在400mg2次/天劑量
組時有效率達43%（3/7）。5/6有療效者入組本研究前最后一次治療為EGFR-TKI。所有有效者的
MET均為高活化狀態。 KRAS突變狀態也會致TKI類藥物耐藥，在研新藥RAS抑制劑安卓健針對

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物理化學性質
英文名	2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide
中文名	---
CAS號	1029712-80-8	溶解性	---
分子量	412.41900	熔點	---
密度	---	沸點	---

商家信息

湖北富瑞達化工科技有限公司

聯系人：陳先生

號碼一： 158****

號碼二： 027****

VIP企業默認展示聯系方式，非VIP企業僅限注冊登錄用戶可見

公司類型：研發型
成立時間：2016-09-19
所在地區：湖北省武漢市
注冊資本：100萬元

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